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淺析藥物生物利用度與粉碎混合技術的關係

作者:轉載   文章來源:上海草莓app无限观影手机下载機電科技有限公司   時間:2016-10-10

1.生物利用度的概念

  生物利用度是指經靜脈外途徑給藥後被吸收進人血液循環的相對量和吸收速度,即吸收比率(量)和吸收速率(速度)。一般用吸收百分率表示。

2.生物利用度與療效的關係

 根據藥物吸收測定和臨床觀察,發現有些藥物劑量相同,藥物效應並不相同,因此藥物含量不是決定療效的唯一標準。除藥物含量外還應考慮與吸收比率和吸收速率的有關問題,即生物利用度,所以生物利用度是評價藥品質量的重要標準。

a.單位時間內同等藥量,藥物吸收率過快,會導致集體不良反應或中毒現象。

b.單位時間內同等藥量,藥物吸收速度適中未對機體產生毒害且有治療效果。

c.單位時間內同等藥量,藥物吸收速度過慢,對機體未起到治療作用。

  對需要多次連續給藥,吸收比率常受到重視;但對於一次給藥(尤其急救用藥),其吸收速率常比吸收比率更為重要,因為如果藥物吸收過慢,即使最終100%被吸收,也因未達到有效血藥濃度而無法發揮作用。說明藥物效應的出現取決於吸收速率,集中表現在藥峰時間和濃度上。因此生物利用度與藥物療效密切相關,特別是治療指數窄、劑量小、溶解度小和急救用的藥物,其生物利用度的改變,對臨床療效的影響尤為嚴重,生物利用度由低變高時,可導致中毒,甚至危及生命。反之則達不到應有療效詳而貽誤治療。

3.藥物粉體顆粒的大小對藥物生物利用度及療效的影響

  醫學相關研究表明,固體藥物製劑中,藥物的顆粒大小影響藥物從機型中溶出及釋放的速率,進而影響藥物的療效與生物及利用度。對難溶性固體藥物而言其粉末愈細,粒徑愈小,比表麵積愈大,溶解速度愈快,藥物吸收速度也愈快,吸收量愈多,藥效就愈好。因此減少製劑中固體顆粒的大小,有利於藥物的溶出,也有利於難溶藥被人體吸收,進而提高藥物的療效及生物利用度。但過細的粉末易因粉體團聚而導致流動性較差,影響藥物製作過程。但超細粉在應用過程中因其溶解速度快,人體吸收快,所以易使人體中毒,因此需要更加精準的配方設計及臨床測試。

4.混合均勻度對藥物的影響

 固體藥物製劑產品往往由多種成分混合而成,如複方製劑或加入的藥用輔料等。為了保證製劑中藥物含量的均勻性,需對各個成分進行粉碎、過篩使成一定粒度的粉末之後進行混合。從粉體性質的角度考慮,影響混合均勻度的因素有:

  A、粒子的大小:粉體的混合雖然達不到像溶液的分子混合程度,但隻要各組分的粒徑足夠小,且粒子間作用力足夠小時就可達到較理想的均勻度。

  B、各組分間粒徑差與密度差:在混合過程中,粒徑較大的顆粒上浮,粒徑較小的顆粒下漏;密度較大的顆粒下沉,密度較小的顆粒上浮。不僅給混合過程帶來困難,而且已混合好的物料也能在輸送過程中再次分離。因此混合過程中應盡量使混合物料的密度和粒度相接近。

  C、粒子形態和表麵狀態:形態不規則、表麵不光滑的粒子混合時雖不易混合均勻,但一旦混合後不易分離,易於保持均勻的混合狀態;但在混合物中混有表麵光滑的球狀顆粒時其流動性過強而易於分離出來;

  D、靜電性和表麵能:混合過程往往在粉末狀態下進行,如果空氣狀態比較幹燥(如相對濕度小於40%)就容易產生靜電而聚集;粉末狀態的表麵能較大也易於聚集,使混合帶來較大的困難。這種情況發生時宜采用過篩混合法,使聚集的粉末團在過篩過程中破碎,並加入潤滑劑或表麵活性劑以防止粉末聚集。

  粉體混合技術藥物製劑通常由多種成分組成,因此,這些成分混合是否均勻,對後續醫藥產品的生物利用度及療效有著巨大的影響。混合的越均勻,其用藥生物利用度就越均勻穩定,其療效就越穩定,其治療就越穩定一致。因此需根據不同的藥物粉體選取不同的混合技術及設備以達到理想的混合結果。


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